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科学家合成出抑制转录因子靶点的化合物

生物技术
WinterIsComing (31822)发表于 2022年11月04日 15时36分 星期五
来自洛基启示录
诸葛恐民 写道 "转录因子可以启动基因表达,bHLH家族转录因子(如MYC,与超过50%癌症相关)因缺乏药物结合的口袋结构,目前尚缺乏抑制剂。传统的设计思路是寻找直接抑制该蛋白活性的化合物,而芝加哥大学的研究者们另辟蹊径,思索若转录因子能与DNA结合,那么是否可以模拟DNA结合的最小结构设计化合物,来抑制转录因子的靶基因?他们顺着这种思路设计出了两种先导化合物(lead compound)STR116和STR118来模拟致瘤因子,实验结果显示出这类化合物强大的抑制效果,直接通过DNA竞争结合,不仅降低了MYC靶基因的表达,而且减缓了MYC依赖的肿瘤细胞繁殖。此外,他们还设计出其他的抑制致瘤转录因子的化合物,确认该方法可靶向更多的位点,这类化合物被命名为STR(synthetic transcriptional repressors)。有意思的是,这篇11月3日的《Nature Biotechnoloty》短文只提出了概念和口述了相关结果,但并没有给出任何实验数据。"


https://www.nature.com/articles/s41587-022-01509-6
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